Metoprolol
Metoprolol é um betabloqueador cardiosseletivo para hipertensão, angina, arritmias e insuficiência cardíaca. Existe como tartarato (liberação rápida) e succinato (liberação prolongada). Exige prescrição.
O metoprolol é um dos betabloqueadores mais prescritos no mundo, conhecido por sua eficácia e perfil de segurança no tratamento de uma vasta gama de doenças cardiovasculares. Ele pertence à categoria dos betabloqueadores cardiosseletivos, o que significa que seu alvo principal é o coração. O metoprolol está disponível em duas formas de sal principais: o tartarato de metoprolol, de liberação imediata, e o succinato de metoprolol, de liberação prolongada. Essa versatilidade permite seu uso em condições agudas e crônicas, como hipertensão arterial, angina pectoris, arritmias, e no tratamento de longo prazo da insuficiência cardíaca e após um infarto.
O que é o metoprolol
O metoprolol é um fármaco que atua como um antagonista seletivo dos receptores beta-1 adrenérgicos. Sua cardiosseletividade faz com que ele bloqueie preferencialmente a ação de hormônios do estresse, como a adrenalina, no coração. Isso resulta em uma diminuição da frequência cardíaca e da força de contração do músculo cardíaco. A principal diferença entre suas duas formas está na farmacocinética:
- Tartarato de metoprolol: É uma formulação de liberação imediata, o que significa que o medicamento é absorvido rapidamente e seu efeito dura menos tempo. Por isso, geralmente precisa ser tomado duas ou mais vezes ao dia.
- Succinato de metoprolol: É uma formulação de liberação prolongada (ou controlada), que libera o medicamento lentamente ao longo de 24 horas. Isso permite uma administração única diária, proporcionando níveis mais estáveis do fármaco no sangue e maior comodidade para o paciente. O succinato de metoprolol é a forma extensivamente estudada e aprovada para o tratamento da insuficiência cardíaca crônica.
Para que serve
As indicações do metoprolol variam ligeiramente entre as formulações de tartarato e succinato, mas em geral, ele é usado para:
- Hipertensão arterial: Ambas as formas são eficazes para reduzir a pressão arterial.
- Angina pectoris: Ajuda a prevenir a dor no peito causada por esforço, diminuindo a carga de trabalho do coração.
- Arritmias cardíacas: É usado para controlar ritmos cardíacos rápidos, especialmente a taquicardia supraventricular.
- Tratamento pós-infarto do miocárdio: Reduz o risco de um novo infarto e aumenta a sobrevida. O tartarato pode ser usado na fase aguda, e o succinato no tratamento de longo prazo.
- Insuficiência cardíaca crônica estável: O succinato de metoprolol é uma terapia comprovada para melhorar os sintomas, reduzir hospitalizações e aumentar a sobrevida em pacientes com insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida.
- Profilaxia da enxaqueca: Pode ser usado para prevenir crises de enxaqueca.
Como funciona no organismo
O metoprolol funciona bloqueando os receptores beta-1 no coração. Quando a adrenalina se liga a esses receptores, ela acelera os batimentos e aumenta a força de bombeamento. Ao impedir essa ligação, o metoprolol “acalma” o coração, fazendo com que ele bata mais devagar e com menos força. Isso tem várias consequências benéficas: a pressão arterial diminui, o coração consome menos oxigênio (aliviando a angina) e, em pacientes com insuficiência cardíaca, o estresse crônico sobre o músculo cardíaco é reduzido, permitindo uma melhora funcional a longo prazo. Sua seletividade para os receptores beta-1 o torna uma opção mais segura do que os betabloqueadores não seletivos para pacientes com doenças pulmonares leves a moderadas, embora a cautela ainda seja necessária.
Como tomar
A dose e a frequência de administração do metoprolol dependem da forma (tartarato ou succinato) e da condição tratada. É crucial seguir a prescrição médica e não interromper o uso abruptamente.
- Tartarato de metoprolol (liberação imediata): Geralmente tomado duas vezes ao dia. As doses para hipertensão podem começar com 50 mg duas vezes ao dia.
- Succinato de metoprolol (liberação prolongada): Tomado uma vez ao dia, preferencialmente pela manhã. Os comprimidos são projetados para serem divididos, se necessário, mas não devem ser mastigados ou esmagados. Para insuficiência cardíaca, o tratamento começa com doses baixas (12,5 mg ou 25 mg) e é aumentado gradualmente pelo médico.
O medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos, mas tomar com alimentos pode aumentar sua absorção.
Efeitos colaterais e cuidados
Os efeitos colaterais mais comuns do metoprolol são uma extensão de sua ação farmacológica e incluem:
- Fadiga, cansaço e tontura.
- Bradicardia (batimentos cardíacos lentos).
- Hipotensão (pressão baixa).
- Dificuldade para respirar em esforço (dispneia).
- Mãos e pés frios.
Efeitos menos comuns podem incluir depressão, distúrbios do sono, náuseas e diarreia. A maioria desses efeitos é dose-dependente e pode diminuir com o tempo ou com o ajuste da dose pelo médico. Pacientes diabéticos devem ter atenção, pois o metoprolol pode mascarar os sinais de alerta de uma crise de hipoglicemia, como a taquicardia.
Quem deve evitar
O metoprolol é contraindicado para pacientes com:
- Hipersensibilidade ao metoprolol, a outros betabloqueadores ou a qualquer componente da fórmula.
- Bloqueio atrioventricular (BAV) de segundo ou terceiro grau.
- Insuficiência cardíaca descompensada.
- Bradicardia sinusal clinicamente relevante.
- Síndrome do nó sinusal.
- Choque cardiogênico.
- Doença arterial periférica grave.
Deve ser usado com extrema cautela em pacientes com asma ou DPOC.
Interações com outros medicamentos
O metoprolol pode interagir com vários medicamentos. É vital informar ao médico sobre todos os fármacos em uso. Interações importantes incluem: bloqueadores dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem), que podem potencializar os efeitos de redução da frequência cardíaca e pressão; antiarrítmicos (propafenona, amiodarona); antidepressivos (como fluoxetina e paroxetina), que podem aumentar os níveis de metoprolol no sangue; e anti-inflamatórios, que podem reduzir seu efeito anti-hipertensivo.
O que fazer em caso de superdose
A superdosagem de metoprolol é uma emergência médica. Os sintomas incluem bradicardia severa, hipotensão acentuada, insuficiência cardíaca, dificuldade respiratória e, em casos graves, parada cardíaca. Na suspeita de ingestão de uma dose muito alta, procure imediatamente um serviço de emergência. O tratamento é de suporte e pode incluir a administração de medicamentos para aumentar a frequência cardíaca e a pressão arterial.
Quando procurar um médico
O acompanhamento médico regular é essencial. Procure atendimento se você desenvolver:
- Tontura grave, vertigem ou desmaios.
- Frequência cardíaca muito lenta (abaixo de 50 bpm) com sintomas como cansaço extremo.
- Piora da falta de ar ou inchaço nas pernas e pés.
- Sintomas de depressão ou alterações de humor significativas.
- Chiado no peito ou dificuldade para respirar.
Apresentações
| Forma farmacêutica | Concentração | Via |
|---|---|---|
| Comprimido de liberação prolongada (Succinato) | 25 mg | Oral |
| Comprimido de liberação prolongada (Succinato) | 50 mg | Oral |
| Comprimido de liberação prolongada (Succinato) | 100 mg | Oral |
| Comprimido (Tartarato) | 100 mg | Oral |
Uso clínico
Indicações
Indicado para hipertensão, angina, arritmias, tratamento pós-infarto, insuficiência cardíaca crônica (succinato) e profilaxia da enxaqueca.
Posologia
Succinato: 1 vez ao dia. Tartarato: 2 vezes ao dia. As doses são individualizadas pelo médico, especialmente na insuficiência cardíaca, onde o tratamento é iniciado com doses baixas e aumentado gradualmente. Siga a prescrição médica.
- Tempo até início do efeito
- 1-2 horas (tartarato); efeito pleno em 24h (succinato)
- Duração do efeito
- Aprox. 12 horas (tartarato); 24 horas (succinato)
Contraindicações
Contraindicado em hipersensibilidade, bloqueio AV de 2º/3º grau, insuficiência cardíaca descompensada, bradicardia sinusal significativa e choque cardiogênico.
Superdosagem
A superdosagem pode causar bradicardia severa, hipotensão e colapso cardiovascular. É uma emergência médica que exige atenção hospitalar imediata.
Mecanismo de ação
O metoprolol bloqueia seletivamente os receptores beta-1 adrenérgicos no coração. Isso resulta na redução da frequência cardíaca, do débito cardíaco e da pressão arterial. Em doses mais altas, a seletividade diminui e pode também bloquear receptores beta-2. O succinato de metoprolol oferece liberação controlada e níveis plasmáticos estáveis por 24 horas.
Efeitos colaterais
Comuns
-
Fadiga
Cansaço e falta de energia são muito comuns, principalmente no início do tratamento.
-
Tontura
Pode ocorrer devido à redução da pressão arterial.
-
Bradicardia
Redução dos batimentos cardíacos, um efeito esperado do medicamento.
-
Hipotensão postural
Tontura ao se levantar rapidamente.
Raros / graves
-
Depressão
Alterações de humor e depressão foram relatadas.
-
Broncoespasmo
Embora cardiosseletivo, pode ocorrer em pacientes predispostos.
-
Piora da psoríase
Betabloqueadores podem, em casos raros, induzir ou agravar a psoríase.
Interações medicamentosas
| Medicamento / classe | Severidade | Descrição |
|---|---|---|
| Verapamil | Grave | Não deve ser administrado por via intravenosa a pacientes em uso de betabloqueadores devido ao risco de parada cardíaca. |
| Inibidores da CYP2D6 (Fluoxetina, Paroxetina) | Moderada | Podem aumentar a concentração de metoprolol, potencializando seus efeitos e riscos. |
| Propafenona | Moderada | Pode aumentar os níveis de metoprolol em até duas vezes, exigindo ajuste de dose. |
Populações especiais
Gestação
C C — risco não pode ser descartado
O metoprolol deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício justificar o risco potencial para o feto. Betabloqueadores podem causar bradicardia e outros problemas no feto e no recém-nascido. O uso deve ser interrompido, se possível, alguns dias antes do parto.
Lactação
O metoprolol é excretado no leite materno em pequenas quantidades. Embora o risco para o lactente seja considerado baixo com doses terapêuticas, a criança deve ser monitorada para sinais de bloqueio beta, como bradicardia. Consulte o médico.
Uso pediátrico
O succinato de metoprolol é aprovado para o tratamento de hipertensão em crianças acima de 6 anos. A dose é baseada no peso. A segurança e eficácia para outras indicações na população pediátrica não estão totalmente estabelecidas.
Uso geriátrico
Idosos podem apresentar uma resposta mais acentuada ao metoprolol. O tratamento deve ser iniciado com doses mais baixas e com monitoramento cuidadoso para evitar hipotensão e bradicardia excessiva.
Insuficiência renal / hepática
A insuficiência renal não afeta significativamente a eliminação do metoprolol. No entanto, em pacientes com insuficiência hepática grave (cirrose), a dose pode precisar ser reduzida, pois o metabolismo do medicamento é diminuído.
Regulatório
- Fabricante
- AstraZeneca (referência Selozok)
- Registro Anvisa
1.1618.0075- Versão genérica
- ✓ Disponível no Brasil
- Bula oficial Anvisa
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Perguntas frequentes
Qual a diferença entre succinato e tartarato de metoprolol?
A principal diferença é a duração do efeito. O tartarato é de liberação imediata e precisa ser tomado 2 vezes ao dia. O succinato é de liberação prolongada, tomado apenas 1 vez ao dia, e é a forma preferida para o tratamento de insuficiência cardíaca.
Pode tomar metoprolol e losartana juntos?
Sim, a combinação de um betabloqueador como o metoprolol com um bloqueador do receptor de angiotensina II (BRA) como a losartana é comum e eficaz para o tratamento da hipertensão arterial, pois eles agem por mecanismos diferentes e complementares. A associação deve ser sempre prescrita por um médico.
Metoprolol causa ganho de peso?
O ganho de peso não é um efeito colateral comum do metoprolol para a maioria das indicações. No entanto, em pacientes com insuficiência cardíaca, um ganho de peso rápido pode ser um sinal de retenção de líquidos e piora da doença, devendo ser comunicado ao médico imediatamente.
Qual o nome comercial do metoprolol?
Os nomes comerciais mais conhecidos são Selozok® e Seloken®, que geralmente correspondem ao succinato de metoprolol (liberação prolongada). O tartarato de metoprolol é frequentemente encontrado pelo seu nome genérico.
Metoprolol serve para ansiedade?
Assim como outros betabloqueadores, o metoprolol pode ser usado de forma 'off-label' (fora da indicação de bula) para controlar os sintomas físicos da ansiedade, como palpitações e tremores. No entanto, ele não trata a causa psicológica da ansiedade.
O que acontece se eu esquecer de tomar o metoprolol?
Se você esquecer uma dose de succinato de metoprolol (1x/dia), tome-a assim que lembrar, desde que ainda faltem mais de 12 horas para a próxima dose. Se estiver perto da próxima dose, pule a esquecida. Para o tartarato (2x/dia), tome assim que lembrar, mas não duplique a dose. Consulte a bula ou seu médico para orientações específicas.
Fontes & referências
- Bula do Succinato de Metoprolol (Selozok) - ANVISA Bula Anvisa
- Bula do Tartarato de Metoprolol - ANVISA Bula Anvisa