Mirtazapina
Mirtazapina é um antidepressivo atípico (NaSSA) para tratar depressão maior. É conhecido por causar sonolência e aumento de apetite, sendo útil para depressão com insônia e perda de peso. A administração é noturna.
A mirtazapina é um medicamento antidepressivo com um perfil farmacológico único, que a diferencia de outras classes de antidepressivos como os ISRS e ISRSN. Classificada como um antidepressivo noradrenérgico e serotoninérgico específico (NaSSA), ela é frequentemente prescrita para o tratamento do transtorno depressivo maior, sendo especialmente valorizada em casos onde há sintomas proeminentes de insônia e perda de apetite.
O que é a mirtazapina
A mirtazapina é um fármaco tetracíclico que atua no sistema nervoso central para aliviar os sintomas da depressão. Seu mecanismo de ação complexo envolve o bloqueio de múltiplos receptores no cérebro, resultando em um aumento da neurotransmissão de serotonina e noradrenalina por uma via indireta. Além disso, seu forte bloqueio do receptor de histamina H1 é responsável por seus proeminentes efeitos sedativos e de aumento do apetite.
Disponível em comprimidos convencionais e orodispersíveis (que se dissolvem na boca), a mirtazapina oferece flexibilidade na administração. Por seus efeitos, é geralmente tomada uma vez ao dia, à noite, antes de dormir. O tratamento com mirtazapina deve ser iniciado e supervisionado por um médico.
Para que serve
A principal indicação aprovada para a mirtazapina é o Transtorno Depressivo Maior (TDM). Ela é considerada uma opção de tratamento eficaz para adultos com depressão, com eficácia comparável a outros antidepressivos.
Devido ao seu perfil de efeitos colaterais, a mirtazapina é frequentemente uma escolha estratégica para pacientes com apresentações específicas da depressão:
- Depressão com Insônia: Seu potente efeito sedativo a torna uma excelente opção para pacientes deprimidos que sofrem de dificuldade para iniciar ou manter o sono.
- Depressão com Perda de Peso e Apetite: O efeito de aumento do apetite e consequente ganho de peso pode ser terapêutico para pacientes que perderam peso significativo devido à depressão, especialmente idosos.
- Depressão com Ansiedade: A mirtazapina também possui propriedades ansiolíticas, ajudando a aliviar os sintomas de ansiedade que frequentemente acompanham a depressão.
- Náusea induzida por outros medicamentos: Seu bloqueio de receptores de serotonina 5-HT3 confere um efeito antiemético, podendo ser útil para pacientes que sofrem de náuseas, inclusive as causadas por quimioterapia ou outros antidepressivos.
Como funciona no organismo
O mecanismo de ação da mirtazapina é multifacetado:
- Bloqueio dos autorreceptores α2-adrenérgicos: A mirtazapina bloqueia os receptores alfa-2 pré-sinápticos. Esses receptores normalmente funcionam como um “freio”, inibindo a liberação de noradrenalina e serotonina. Ao bloquear esse freio, a mirtazapina aumenta a liberação desses dois neurotransmissores.
- Aumento específico da neurotransmissão serotoninérgica: O aumento da noradrenalina estimula os receptores alfa-1 nos neurônios serotoninérgicos, aumentando ainda mais a liberação de serotonina. Além disso, a mirtazapina bloqueia seletivamente os receptores de serotonina 5-HT2 e 5-HT3.
- Bloqueio dos receptores 5-HT2 e 5-HT3: O bloqueio desses receptores é importante. A estimulação dos receptores 5-HT2 está associada a ansiedade, insônia e disfunção sexual, efeitos colaterais comuns de outros antidepressivos. Ao bloqueá-los, a mirtazapina pode evitar esses problemas. O bloqueio do 5-HT3 ajuda a prevenir náuseas.
- Bloqueio potente do receptor de histamina H1: Este é o mecanismo por trás dos efeitos sedativos, do aumento do apetite e do ganho de peso. O bloqueio do H1 no cérebro causa sonolência e interfere nos sinais de saciedade.
Curiosamente, o efeito sedativo da mirtazapina é mais pronunciado em doses mais baixas (7,5 mg a 15 mg). Em doses mais altas (30 mg a 45 mg), o aumento da atividade da noradrenalina pode contrapor parcialmente o efeito sedativo, tornando o paciente mais alerta.
Como tomar
A mirtazapina é geralmente administrada uma vez ao dia, de preferência à noite, antes de deitar, devido aos seus efeitos sedativos. Pode ser tomada com ou sem alimentos.
A dose inicial recomendada é de 15 mg por dia. O médico pode ajustar a dose com base na resposta e tolerabilidade do paciente. A faixa de dose eficaz geralmente fica entre 15 mg e 45 mg por dia. Os aumentos de dose devem ser feitos em intervalos de pelo menos uma a duas semanas.
Para os comprimidos orodispersíveis, a embalagem deve ser aberta com as mãos secas, e o comprimido colocado sobre a língua, onde se desintegrará rapidamente. Pode ser engolido com ou sem água.
Assim como outros antidepressivos, a interrupção do tratamento deve ser feita de forma gradual e sob supervisão médica para evitar sintomas de descontinuação, como náusea, tontura e ansiedade.
Efeitos colaterais e cuidados
Os efeitos colaterais mais proeminentes da mirtazapina estão diretamente ligados ao seu mecanismo de ação:
- Sonolência e sedação: Muito comuns, especialmente nas primeiras semanas e em doses mais baixas. Os pacientes devem ser alertados sobre o risco de operar máquinas ou dirigir.
- Aumento do apetite e ganho de peso: Efeito muito comum e frequentemente significativo. Pode ser um benefício para alguns pacientes, mas um problema para outros.
- Boca seca
- Tontura
- Aumento dos níveis de colesterol e triglicerídeos
Um efeito colateral raro, mas grave, é a agranulocitose, uma queda acentuada nos glóbulos brancos que combatem infecções. Embora o risco seja muito baixo, pacientes que desenvolvem febre, dor de garganta ou outros sinais de infecção durante o tratamento devem procurar um médico para realizar um hemograma.
Quem deve evitar
A mirtazapina é contraindicada para pacientes com hipersensibilidade ao princípio ativo. Também é contraindicado o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) ou dentro de 14 dias após a interrupção de um IMAO, devido ao risco de síndrome serotoninérgica.
Deve ser usada com cautela em pacientes com problemas hepáticos ou renais, epilepsia, doenças cardíacas, pressão baixa e glaucoma de ângulo fechado.
Interações com outros medicamentos
A mirtazapina pode interagir com várias substâncias, potencializando ou diminuindo seus efeitos:
- Depressores do sistema nervoso central (álcool, benzodiazepínicos, opioides): A mirtazapina pode potencializar o efeito sedativo dessas substâncias, aumentando o risco de sonolência excessiva e depressão respiratória. O consumo de álcool deve ser evitado.
- IMAOs: Combinação contraindicada.
- Medicamentos serotoninérgicos (ISRS, ISRSN, triptanos): Embora o risco seja menor do que com outros antidepressivos, a combinação pode, em teoria, levar à síndrome serotoninérgica.
- Indutores e inibidores da CYP3A4: Medicamentos como carbamazepina e fenitoína (indutores) podem diminuir os níveis de mirtazapina, reduzindo sua eficácia. Cetoconazol e outros inibidores podem aumentar seus níveis, elevando o risco de efeitos colaterais.
O que fazer em caso de superdose
A mirtazapina é considerada relativamente segura em caso de superdosagem quando tomada isoladamente, em comparação com antidepressivos mais antigos. Os sintomas de superdose geralmente incluem desorientação, sonolência profunda, taquicardia e amnésia. No entanto, o risco aumenta significativamente se for combinada com outras drogas, especialmente depressores do SNC. Em caso de suspeita de superdose, o atendimento médico de emergência deve ser procurado imediatamente.
Quando procurar um médico
É importante manter o acompanhamento médico durante o tratamento. Procure um médico se você apresentar:
- Sinais de infecção, como febre, calafrios ou dor de garganta (para descartar agranulocitose).
- Piora da depressão ou surgimento de pensamentos suicidas.
- Icterícia (pele e olhos amarelados), que pode indicar problemas no fígado.
- Convulsões.
- Reações alérgicas graves.
- Sonolência excessiva que interfere significativamente nas atividades diárias.
Apresentações
| Forma farmacêutica | Concentração | Via |
|---|---|---|
| Comprimido | 15 mg | Oral |
| Comprimido | 30 mg | Oral |
| Comprimido | 45 mg | Oral |
| Comprimido orodispersível | 15 mg | Oral |
| Comprimido orodispersível | 30 mg | Oral |
| Comprimido orodispersível | 45 mg | Oral |
Uso clínico
Indicações
- Tratamento do transtorno depressivo maior.
Posologia
A dose inicial usual é de 15 mg/dia, administrada como dose única à noite. A dose de manutenção eficaz geralmente varia de 15 a 45 mg/dia. Os ajustes de dose devem ser feitos pelo médico em intervalos de 1 a 2 semanas. Sempre siga a orientação do seu médico.
- Tempo até início do efeito
- 1 a 2 semanas para o efeito antidepressivo; efeito sedativo é imediato.
- Duração do efeito
- Aproximadamente 24 horas
Contraindicações
Contraindicada em pacientes com hipersensibilidade à mirtazapina e em uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Superdosagem
A superdosagem isolada de mirtazapina geralmente causa sintomas leves a moderados, como desorientação, sonolência e taquicardia. O risco é maior quando combinada com outras substâncias. Procure atendimento médico de emergência em caso de suspeita.
Mecanismo de ação
A mirtazapina é um antidepressivo noradrenérgico e serotoninérgico específico (NaSSA). Ela bloqueia os autorreceptores α2-adrenérgicos, aumentando a liberação de noradrenalina e serotonina. Além disso, bloqueia os receptores de serotonina 5-HT2 e 5-HT3 e os receptores de histamina H1, o que contribui para seus efeitos ansiolíticos, antieméticos, sedativos e de aumento de apetite.
Efeitos colaterais
Comuns
-
Sonolência/Sedação
Efeito muito comum, especialmente no início do tratamento e em doses mais baixas.
-
Aumento de apetite e ganho de peso
Um dos efeitos mais característicos e frequentes do medicamento.
-
Boca seca
Efeito colateral comum.
-
Tontura
Pode ocorrer, especialmente ao se levantar rapidamente.
Raros / graves
-
Agranulocitose/Neutropenia
Queda grave dos glóbulos brancos. Requer atenção médica imediata se houver sinais de infecção.
-
Convulsões
O risco é baixo, mas existe, principalmente em pacientes predispostos.
-
Síndrome serotoninérgica
Risco baixo, mas pode ocorrer em combinação com outros agentes serotoninérgicos.
Interações medicamentosas
| Medicamento / classe | Severidade | Descrição |
|---|---|---|
| Álcool e outros depressores do SNC | Grave | Potencializa os efeitos sedativos e de comprometimento motor. O consumo de álcool deve ser evitado. |
| Inibidores da Monoaminoxidase (IMAOs) | Grave | Combinação contraindicada pelo risco de síndrome serotoninérgica. |
| Inibidores da CYP3A4 (ex: cetoconazol, ritonavir) | Moderada | Podem aumentar os níveis de mirtazapina, exigindo possível redução da dose. |
| Indutores da CYP3A4 (ex: carbamazepina, fenitoína) | Moderada | Podem diminuir os níveis de mirtazapina, exigindo possível aumento da dose. |
Populações especiais
Gestação
C C — risco não pode ser descartado
A mirtazapina é classificada como Categoria C de risco na gravidez. Dados limitados em humanos não sugerem um aumento do risco de malformações, mas a decisão de usar durante a gravidez deve ser feita com cautela, pesando os benefícios para a mãe contra os potenciais riscos para o feto.
Lactação
A mirtazapina é excretada no leite materno em pequenas quantidades. Embora os efeitos adversos em lactentes pareçam ser raros, a decisão de amamentar durante o tratamento deve ser discutida com o médico.
Uso pediátrico
A segurança e a eficácia da mirtazapina não foram estabelecidas em crianças e adolescentes. O uso não é recomendado para essa faixa etária.
Uso geriátrico
A mirtazapina é frequentemente usada em idosos, especialmente aqueles com insônia e baixo peso. No entanto, eles podem ser mais sensíveis aos efeitos sedativos e ter uma eliminação mais lenta do medicamento. Doses iniciais mais baixas e titulação cuidadosa são recomendadas.
Insuficiência renal / hepática
Pacientes com insuficiência renal ou hepática podem ter a eliminação da mirtazapina reduzida. O uso deve ser feito com cautela e, possivelmente, com doses ajustadas.
Regulatório
- Fabricante
- Organon
- Registro Anvisa
1.0171.0193- Versão genérica
- ✓ Disponível no Brasil
- Bula oficial Anvisa
- Acessar bula completa →
Perguntas frequentes
Mirtazapina engorda muito?
O ganho de peso é um dos efeitos colaterais mais comuns e conhecidos da mirtazapina, ocorrendo em uma parcela significativa dos pacientes. Isso se deve ao forte bloqueio dos receptores de histamina H1, que aumenta o apetite. Este efeito pode ser um benefício para pacientes desnutridos, mas um problema para outros.
Por que a mirtazapina dá tanto sono?
A sonolência é causada pelo potente bloqueio dos receptores de histamina H1 no cérebro, um mecanismo semelhante ao de muitos anti-histamínicos de primeira geração (remédios para alergia). É por isso que o medicamento é tomado à noite.
É verdade que a dose menor da mirtazapina dá mais sono?
Sim, existe essa relação paradoxal. Em doses mais baixas (7,5-15 mg), o efeito de bloqueio da histamina H1 predomina, causando forte sedação. Em doses mais altas (30-45 mg), o aumento da neurotransmissão de noradrenalina começa a ter um efeito mais ativador, que pode parcialmente neutralizar a sonolência.
Mirtazapina causa menos problemas sexuais que outros antidepressivos?
Sim. Ao bloquear os receptores 5-HT2 e ter um mecanismo diferente dos ISRS, a mirtazapina tem uma incidência muito baixa de disfunção sexual. Isso a torna uma alternativa para pacientes que sofrem com esse efeito colateral em outros tratamentos.
Posso tomar mirtazapina para dormir mesmo sem ter depressão?
Embora seja muito eficaz para insônia, a mirtazapina é um antidepressivo e não um hipnótico simples. Seu uso 'off-label' apenas para insônia deve ser cuidadosamente avaliado por um médico, considerando os outros efeitos do medicamento, como o ganho de peso e os riscos a longo prazo.
Quanto tempo demora para a mirtazapina fazer efeito?
O efeito sedativo geralmente é imediato, ocorrendo na primeira noite de uso. Já o efeito antidepressivo completo pode levar de 2 a 4 semanas para se manifestar, assim como outros medicamentos da classe.