Dexclorfeniramina
Dexclorfeniramina é um antialérgico de primeira geração para rinite, urticária e outras alergias. Alivia os sintomas, mas causa sonolência e exige cautela ao dirigir.
O maleato de dexclorfeniramina, popularmente conhecido no Brasil pelo nome comercial Polaramine, é um dos mais tradicionais medicamentos antialérgicos disponíveis. Pertencente à primeira geração de anti-histamínicos, ele é eficaz no alívio de sintomas de diversas condições alérgicas, como rinite, urticária e picadas de inseto. Seu principal traço distintivo, e também sua maior limitação, é o significativo efeito sedativo, ou seja, a capacidade de causar sonolência. Por essa razão, seu uso requer cautela, especialmente durante atividades que exigem atenção.
O que é a dexclorfeniramina
A dexclorfeniramina é um princípio ativo da classe dos anti-histamínicos H1 de primeira geração. O termo “primeira geração” refere-se aos primeiros antialérgicos desenvolvidos, que são muito eficazes, mas têm a característica de atravessar a barreira hematoencefálica, a estrutura que protege o cérebro. Ao chegar ao sistema nervoso central, eles interagem com receptores de histamina e outros neurotransmissores, como a acetilcolina, o que resulta em efeitos colaterais como sonolência, tontura e boca seca. A dexclorfeniramina é o isômero dextrógiro da clorfeniramina, o que significa que é uma forma quimicamente purificada que se acredita ter uma atividade antialérgica mais potente com menos efeitos colaterais que a mistura racêmica (clorfeniramina), embora a sedação ainda seja proeminente.
Para que serve
A dexclorfeniramina é indicada para o alívio sintomático de uma ampla gama de manifestações alérgicas. De acordo com a bula aprovada pela Anvisa, suas principais indicações incluem:
- Alergias respiratórias: Como rinite alérgica (sazonal e perene) e febre do feno, aliviando espirros, coriza e coceira nasal.
- Alergias de pele: Tratamento de urticária, dermatite atópica, dermatite de contato e eczema alérgico, ajudando a controlar a coceira e a vermelhidão.
- Outras condições alérgicas: Alívio do prurido em casos de picadas de insetos e reações leves a medicamentos ou alimentos. Também pode ser usada como adjuvante em reações anafiláticas mais graves, após o tratamento de emergência com epinefrina.
Devido ao seu efeito sedativo, às vezes é utilizada para aliviar a coceira intensa que atrapalha o sono, como em casos de catapora (varicela).
Como funciona no organismo
O mecanismo de ação da dexclorfeniramina é o bloqueio competitivo dos receptores de histamina do tipo 1 (H1). Em uma reação alérgica, o corpo libera histamina, que se liga a esses receptores e causa os sintomas conhecidos: inchaço, vermelhidão, coceira e produção de muco. A dexclorfeniramina ocupa esses receptores, impedindo a ação da histamina e, assim, aliviando os sintomas.
Além de sua ação anti-histamínica, a dexclorfeniramina também possui uma atividade anticolinérgica. Isso significa que ela bloqueia a ação da acetilcolina, um neurotransmissor. Esse efeito contribui para a redução da coriza (efeito “secativo”), mas também é responsável por efeitos colaterais como boca seca, visão turva e dificuldade para urinar. A capacidade de cruzar a barreira hematoencefálica e atuar no cérebro é o que causa a sonolência e a sedação, características marcantes dos anti-histamínicos de primeira geração.
Como tomar
A posologia da dexclorfeniramina deve ser sempre individualizada e determinada por um médico. As doses variam conforme a idade e a apresentação do medicamento (comprimido, drágea, solução oral ou creme). As orientações gerais são:
- Adultos e crianças acima de 12 anos: A dose usual é de 2 mg (1 comprimido ou 5 mL da solução) a cada 4 a 6 horas. A dose máxima diária não deve exceder 12 mg.
- Crianças de 6 a 11 anos: 1 mg (2,5 mL da solução) a cada 4 a 6 horas, não excedendo 6 mg por dia.
- Crianças de 2 a 5 anos: 0,5 mg (1,25 mL da solução) a cada 4 a 6 horas, não excedendo 3 mg por dia.
O creme dermatológico é aplicado sobre a área afetada 2 vezes ao dia. Devido à sonolência, muitos pacientes preferem tomar uma dose antes de dormir. É crucial não operar máquinas pesadas nem dirigir veículos após tomar o medicamento. O início do efeito ocorre entre 30 a 60 minutos após a administração oral.
Efeitos colaterais e cuidados
O perfil de efeitos colaterais da dexclorfeniramina é dominado por sua ação no sistema nervoso central. O efeito adverso mais comum e significativo é a sonolência.
- Muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes): Sonolência, sedação e tontura.
- Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes): Boca seca, garganta e nariz secos, dor de cabeça, dificuldade para urinar, visão turva, fraqueza e falta de coordenação motora.
- Raros (ocorrem em menos de 0,1% dos pacientes): Reações de hipersensibilidade, palpitações, queda de pressão, e em crianças ou idosos, pode ocorrer um efeito paradoxal de excitação (nervosismo, insônia, agitação).
Pacientes idosos são particularmente sensíveis aos efeitos anticolinérgicos e sedativos, com maior risco de quedas, confusão mental e tontura. O uso deve ser muito criterioso nesse grupo.
Quem deve evitar
A dexclorfeniramina é contraindicada em diversas situações:
- Pacientes com hipersensibilidade ao princípio ativo ou a outros anti-histamínicos de estrutura similar.
- Bebês prematuros ou recém-nascidos.
- Mulheres que estão amamentando.
- Pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), uma classe de antidepressivos.
- Pacientes com certas condições médicas, como glaucoma de ângulo fechado, úlcera péptica estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática sintomática ou obstrução do colo da bexiga.
O uso durante a gravidez é classificado como categoria B, mas deve ser feito apenas sob orientação médica, pesando os riscos e benefícios.
Interações com outros medicamentos
A dexclorfeniramina pode ter interações significativas com outras substâncias, principalmente aquelas que também deprimem o sistema nervoso central:
- Álcool e outros depressores do SNC (sedativos, hipnóticos, tranquilizantes): A combinação potencializa drasticamente o efeito de sonolência e a diminuição dos reflexos, sendo extremamente perigosa.
- Inibidores da MAO (IMAOs): Prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da dexclorfeniramina, podendo levar a crises hipertensivas. A combinação é contraindicada.
- Antidepressivos tricíclicos, atropina e outros medicamentos com ação anticolinérgica: O uso concomitante pode somar os efeitos, aumentando o risco de boca seca, retenção urinária e visão turva.
O que fazer em caso de superdose
A superdosagem de dexclorfeniramina pode ser grave, especialmente em crianças. Os sintomas variam de depressão do sistema nervoso central (sedação, apneia, colapso cardiovascular) a estimulação (insônia, alucinações, tremores, convulsões). Outros sinais incluem tontura, zumbido, boca seca, pupilas dilatadas e febre. O tratamento é de emergência e deve ser realizado em ambiente hospitalar. Inclui medidas de suporte à respiração e circulação, e lavagem gástrica ou indução do vômito para remover o medicamento. Em caso de suspeita, procure imediatamente um pronto-socorro.
Quando procurar um médico
É essencial consultar um médico antes de usar dexclorfeniramina, especialmente se for para crianças ou idosos. Procure atendimento médico se:
- Os sintomas alérgicos não melhorarem ou piorarem com o tratamento.
- A sonolência for excessiva e incapacitante.
- Surgirem efeitos colaterais como dificuldade para urinar, visão muito turva ou confusão mental.
- Ocorrer uma reação de hiperexcitabilidade, como agitação ou insônia, em vez de sono.
- Você tiver alguma das condições médicas contraindicadas (glaucoma, problemas de próstata, etc.).
Apresentações
| Forma farmacêutica | Concentração | Via |
|---|---|---|
| Comprimido | 2 mg | Oral |
| Drágea Repetabs | 6 mg | Oral |
| Solução oral | 2 mg/5 mL | Oral |
| Pomada | 10 mg/g | Tópica |
Uso clínico
Indicações
Indicado para o alívio sintomático de manifestações alérgicas, como:
- Rinite alérgica, urticária, prurido, dermatite atópica, dermatite de contato e eczema alérgico.
- Picadas de inseto.
- Pode ser usado como adjuvante no tratamento de reações anafiláticas.
Posologia
A dose deve ser individualizada por um médico. As doses usuais são:
- Adultos e crianças >12 anos: 2 mg, 3 a 4 vezes por dia. Não exceder 12 mg/dia.
- Crianças de 6 a 11 anos: 1 mg, 3 a 4 vezes por dia. Não exceder 6 mg/dia.
- Crianças de 2 a 5 anos: 0,5 mg, 3 a 4 vezes por dia. Não exceder 3 mg/dia.
Consulte sempre um médico antes de iniciar o tratamento.
- Tempo até início do efeito
- 30 a 60 minutos
- Duração do efeito
- 4 a 6 horas
Contraindicações
Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade à fórmula, recém-nascidos, lactantes e pacientes em uso de inibidores da MAO. Requer cautela em pacientes com glaucoma, problemas de próstata e obstruções do trato gastrointestinal ou urinário.
Superdosagem
A superdosagem pode ser perigosa, causando desde sedação profunda até convulsões e colapso cardiovascular. Em caso de ingestão acidental de doses elevadas, procure imediatamente um serviço de emergência médica.
Mecanismo de ação
A dexclorfeniramina atua como um antagonista dos receptores H1 da histamina. Por ser um composto lipofílico, atravessa a barreira hematoencefálica, causando sedação ao interagir com receptores H1 no sistema nervoso central. Possui também atividade anticolinérgica, que contribui para o efeito secativo em mucosas, mas também para efeitos adversos como boca seca e retenção urinária.
Efeitos colaterais
Comuns
-
Sonolência
Principal efeito adverso, pode ser intenso e afetar atividades diárias.
-
Boca seca
Causado pela ação anticolinérgica do medicamento.
-
Tontura
Sensação de instabilidade e vertigem.
Raros / graves
-
Excitação paradoxal
Ocorre principalmente em crianças e idosos, manifestando-se como agitação, insônia e nervosismo.
-
Retenção urinária
Dificuldade para urinar, mais comum em homens com hiperplasia prostática.
Interações medicamentosas
| Medicamento / classe | Severidade | Descrição |
|---|---|---|
| Álcool | Grave | Potencializa o efeito sedativo, aumentando o risco de acidentes. |
| Inibidores da MAO (IMAOs) | Grave | Prolongam e intensificam os efeitos da dexclorfeniramina. A associação é contraindicada. |
| Sedativos e tranquilizantes | Grave | Aumentam a depressão do sistema nervoso central, causando sonolência e tontura excessivas. |
Populações especiais
Gestação
B B — sem evidência de risco
Estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas não há estudos controlados em mulheres grávidas. O uso deve ser feito com cautela e apenas sob prescrição médica, se o benefício justificar o risco potencial.
Lactação
O uso é contraindicado durante a amamentação. Pequenas quantidades do medicamento podem passar para o leite materno e causar efeitos adversos no lactente, como sedação ou irritabilidade.
Uso pediátrico
O uso é contraindicado em recém-nascidos e prematuros. Em crianças maiores, a dose deve ser ajustada por idade e peso. Crianças podem apresentar excitação paradoxal em vez de sonolência. O uso deve ser supervisionado por um médico.
Uso geriátrico
Idosos são mais suscetíveis aos efeitos colaterais, como tontura, sedação, confusão e hipotensão. O risco de quedas é aumentado. O uso deve ser cauteloso e, se possível, evitado, preferindo-se anti-histamínicos de segunda geração.
Insuficiência renal / hepática
Pacientes com insuficiência renal ou hepática podem precisar de ajuste de dose, pois o metabolismo e a excreção do medicamento podem estar comprometidos. O uso deve ser monitorado por um médico.
Regulatório
- Fabricante
- Hypera Pharma
- Registro Anvisa
1.7817.0892.002-1- Versão genérica
- ✓ Disponível no Brasil
- Bula oficial Anvisa
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Perguntas frequentes
Dexclorfeniramina serve para tosse?
Não diretamente. Ela pode ajudar se a tosse for um sintoma de uma reação alérgica, como o gotejamento pós-nasal na rinite. No entanto, não é um antitussígeno e não deve ser usada para tratar qualquer tipo de tosse sem orientação médica.
Por que a dexclorfeniramina dá tanto sono?
Por ser um anti-histamínico de primeira geração, ela atravessa a barreira que protege o cérebro e atua em receptores de histamina no sistema nervoso central, o que causa o efeito de sonolência e sedação.
Posso dirigir depois de tomar dexclorfeniramina?
Não. Devido ao alto risco de sonolência, tontura e diminuição dos reflexos, é extremamente perigoso dirigir ou operar máquinas pesadas após tomar este medicamento.
Qual a diferença entre dexclorfeniramina e fexofenadina?
A dexclorfeniramina é um antialérgico de primeira geração que causa sono. A fexofenadina é de segunda geração, projetada para não causar sonolência. A escolha depende da necessidade do paciente e da tolerância aos efeitos colaterais.
Crianças podem tomar dexclorfeniramina?
Sim, mas apenas acima de 2 anos e com dose ajustada pelo médico. É importante observar a criança, pois algumas podem ter uma reação de agitação e insônia em vez de sono (excitação paradoxal).
A dexclorfeniramina em creme também dá sono?
Geralmente não. A absorção do medicamento pela pele é muito baixa, então os efeitos sistêmicos como a sonolência são improváveis com o uso tópico, a menos que seja aplicado em áreas muito extensas do corpo ou em pele lesionada.