A ondansetrona representa uma classe moderna e eficaz de medicamentos destinados ao controle de náuseas e vômitos, conhecidos como antieméticos. Sua descoberta revolucionou o tratamento de um dos efeitos colaterais mais debilitantes da quimioterapia e radioterapia, melhorando significativamente a qualidade de vida dos pacientes com câncer. Hoje, seu uso se expandiu para o ambiente pós-operatório e outras situações clínicas. Diferente dos antieméticos mais antigos, a ondansetrona atua por um mecanismo mais específico, o que resulta em um perfil de efeitos colaterais distinto, com menos sedação e ausência de reações extrapiramidais, embora exija atenção a outros aspectos, como a saúde cardíaca.

O que é a ondansetrona

A ondansetrona é um fármaco classificado como um antagonista seletivo dos receptores de serotonina do tipo 3 (5-HT3). A serotonina é um neurotransmissor que desempenha múltiplos papéis no corpo, incluindo a regulação do humor, do sono e da função gastrointestinal. No contexto das náuseas e vômitos, especialmente os induzidos por tratamentos agressivos como a quimioterapia, as células do intestino liberam grandes quantidades de serotonina. Essa serotonina ativa os receptores 5-HT3 nos nervos que enviam sinais ao centro do vômito no cérebro. A ondansetrona age bloqueando precisamente esses receptores, interrompendo a comunicação e, consequentemente, prevenindo a sensação de náusea e o reflexo do vômito. É um medicamento de prescrição, disponível em várias formas, incluindo comprimidos de desintegração oral que são particularmente úteis para pacientes com dificuldade de engolir.

Para que serve

A principal indicação da ondansetrona é a prevenção e o tratamento de náuseas e vômitos. Suas aplicações mais importantes, conforme a bula aprovada pela Anvisa, são:

  • Náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia e radioterapia: Esta é sua indicação primária e onde ela demonstra maior eficácia. É usada profilaticamente antes das sessões de tratamento para prevenir o aparecimento dos sintomas.
  • Náuseas e vômitos no pós-operatório: É amplamente utilizada para prevenir e tratar os episódios de enjoo e vômito que podem ocorrer após uma cirurgia, especialmente aquelas que envolvem anestesia geral.

Embora seja frequentemente usada em outras situações de náuseas e vômitos (como em gastroenterites virais), é importante notar que sua eficácia pode ser menor em casos não relacionados à liberação maciça de serotonina, como o enjoo de movimento (cinetose). O uso em gestantes para tratar a hiperêmese gravídica é comum, mas controverso, e deve ser discutido cuidadosamente com um médico.

Como funciona no organismo

O mecanismo de ação da ondansetrona é altamente específico. Tratamentos como a quimioterapia e a radioterapia causam danos às células da parede do intestino delgado, o que provoca uma liberação maciça de serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT). Essa serotonina se liga a receptores 5-HT3 presentes nas terminações do nervo vago, um longo nervo que conecta o intestino ao cérebro. A ativação desses receptores envia um forte sinal para a zona de gatilho quimiorreceptora e para o centro do vômito no tronco cerebral, desencadeando a náusea e o vômito.

A ondansetrona funciona como um “bloqueador” desses receptores 5-HT3, tanto nos nervos periféricos do intestino quanto centralmente, no cérebro. Ao ocupar os receptores, ela impede que a serotonina se ligue e ative o sinal do vômito. Essa ação seletiva é a chave para sua alta eficácia e para a ausência dos efeitos colaterais neurológicos (reações extrapiramidais) que são comuns com antieméticos mais antigos que atuam nos receptores de dopamina.

Como tomar

A dose e o modo de usar a ondansetrona dependem da indicação (quimioterapia, radioterapia ou pós-operatório), da idade do paciente e da forma farmacêutica. O medicamento está disponível como comprimidos convencionais, comprimidos de desintegração oral e solução injetável. É crucial seguir a prescrição médica.

Para a prevenção de náuseas em quimioterapia, a dose pode variar. Uma dose oral comum para adultos é de 8 mg, administrada 30 minutos a 1 hora antes do tratamento, seguida por outra dose 8 horas depois. A terapia pode continuar com 8 mg a cada 12 horas por 1 a 2 dias. Para náuseas pós-operatórias, uma dose única de 16 mg por via oral uma hora antes da anestesia é frequentemente utilizada. Os comprimidos de desintegração oral são colocados na língua, onde se dissolvem em segundos, e podem ser engolidos com a saliva, sem necessidade de água.

Efeitos colaterais e cuidados

A ondansetrona é geralmente bem tolerada, mas pode causar efeitos colaterais. O mais comum, de longe, é a dor de cabeça, que pode ser de intensidade leve a moderada. A constipação (prisão de ventre) também é um efeito adverso frequente, devido à redução da motilidade intestinal causada pelo bloqueio da serotonina. Outros efeitos incluem sensação de calor ou rubor no rosto e na parte superior do corpo, e tontura.

Um cuidado importante, semelhante à domperidona, é o potencial da ondansetrona de afetar o ritmo cardíaco. Ela pode causar um prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma, uma alteração que, em pessoas suscetíveis, pode levar a arritmias graves como a Torsades de Pointes. O risco é dose-dependente e maior com a administração intravenosa rápida de doses altas. Por isso, deve ser usada com cautela em pacientes com distúrbios eletrolíticos (níveis baixos de potássio ou magnésio), insuficiência cardíaca ou em uso de outros medicamentos que também prolongam o QT.

Quem deve evitar

A ondansetrona é contraindicada para pessoas com hipersensibilidade (alergia) conhecida ao fármaco ou a qualquer componente da fórmula. A contraindicação mais importante é o uso concomitante com apomorfina, um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson, pois essa combinação pode causar uma queda profunda da pressão arterial e perda de consciência.

Deve ser usada com precaução em pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito, histórico familiar de problemas cardíacos, ou distúrbios eletrolíticos não corrigidos. Pacientes com insuficiência hepática grave também requerem ajuste de dose, pois o metabolismo do medicamento é reduzido, e a dose diária total não deve exceder 8 mg.

Interações com outros medicamentos

A ondansetrona pode interagir com outros medicamentos. A interação mais grave e contraindicada é com a apomorfina. Além disso, o uso simultâneo com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT, como certos antiarrítmicos (amiodarona), antibióticos (moxifloxacino), antipsicóticos e antidepressivos, aumenta o risco de arritmias e deve ser evitado ou monitorado de perto.

Medicamentos que são fortes indutores das enzimas hepáticas CYP3A4 (como fenitoína, carbamazepina e rifampicina) podem acelerar o metabolismo da ondansetrona, diminuindo sua concentração no sangue e potencialmente reduzindo sua eficácia. Por outro lado, o tramadol, um analgésico, pode ter seu efeito diminuído pela ondansetrona. Sempre informe seu médico sobre todos os medicamentos em uso.

O que fazer em caso de superdose

A experiência com superdosagem de ondansetrona é limitada. Os sintomas relatados são geralmente uma exacerbação dos efeitos colaterais conhecidos, como distúrbios visuais temporários (cegueira transitória), constipação severa, hipotensão (pressão baixa) e episódios de bloqueio cardíaco. Não há um antídoto específico. Em caso de suspeita de superdosagem, o paciente deve ser levado a um serviço de emergência para monitoramento e tratamento de suporte. A monitorização do ECG é recomendada para avaliar o intervalo QT.

Quando procurar um médico

A ondansetrona deve ser usada sob prescrição médica. Embora seja um medicamento seguro para a maioria das pessoas quando usado corretamente, é importante procurar um médico ou atendimento de emergência se ocorrerem os seguintes sinais:

  • Reação alérgica grave: inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta; dificuldade para respirar; urticária.
  • Dor no peito, tontura grave, desmaio ou batimentos cardíacos rápidos e irregulares.
  • Alterações na visão, como visão turva ou perda temporária da visão.
  • Febre alta, agitação, espasmos e rigidez muscular (sinais da rara Síndrome Serotoninérgica, especialmente se estiver tomando outros medicamentos que afetam a serotonina, como antidepressivos).
  • Dor de cabeça intensa e persistente que não melhora com analgésicos comuns.